殺蟲劑的發展經歷了漫長的無機殺蟲劑時期和高速發展的有機殺蟲劑時代。

1945年以前，農用殺蟲劑以無機殺蟲劑為主，如含砷、氟、硫等的一些無機化合物。衛生殺蟲劑也是這類無機化合物，如含砷的亞砷酸鈉加糖、面配成的毒餌誘殺蒼蠅，將巴黎綠投入水中殺滅蚊幼。硼砂、硼酸制成的毒餌滅蟑和滅蠅。由于這類殺蟲劑對人畜高毒，使用上不安全，且在環境中不易分解，易造成環境污染等原因，隨著有機殺蟲劑的出現，目前除個別品種外，大部分已不再使用。

1945年前后，相繼出現高效低毒的有機氯殺蟲劑，如DDT、六六六、林丹、三氯殺蟲酯等。有機氯殺蟲劑問世，使化學農藥從無機化合物的低效階段，進入到有機化合物的高效階段。但有機氯殺蟲劑性質穩定，殘留時間長，對環境造成危害，并能在人畜體內蓄積，故從20世紀70年代起以DDT為首的有機氯殺蟲劑的許多種類已逐漸被禁止或限制使用。

20世紀40年代開始，有機磷殺蟲劑的一些品種逐漸開發應用，由于這類殺蟲劑殺蟲效果好并且合成工藝簡單，成本低廉，因此發展很快，產量迅速增加，目前居多類殺蟲劑的首位。20世紀50年代，氨基甲酸酯類高效殺蟲劑逐漸發展起來。由于有機磷殺蟲劑、氨基甲酸酯類殺蟲劑具有擊倒力強、殺蟲效力高而逐漸代替有機氯殺蟲劑被廣泛應用于農林和衛生害蟲的防治。20世紀70年代起，殺蟲劑進入超高效擬除蟲菊酯類殺蟲劑的發展階段。氯菊酯的成功合成，使我國殺蟲劑事業步入新的輝煌，在隨后的30年里擬除蟲菊酯工業迅速發展，現在我國已有近50種擬除蟲菊酯原藥登記生產，并且向提高質量和開發新類型藥物發展。