在中國，1637年成書的《天工開物》記載了白砒的燒制方法。介紹了它的毒性和用于拌種可防黃鼠危害。在些基本同時，煙草、除蟲菊和魚藤等3種植物在國外被相繼加工，用于滅蟲。公元1800年發現除蟲菊花粉在高加索地區被居民用于消滅虱、蚤后，又被加工成殺蟲粉劑。到1840年產量為干花500t，1934年達到18500t。在18世紀中葉，魚藤根和煙草也被制成粉劑滅蟲；紅海蔥和馬錢子被用于滅鼠。這是農藥發展的初級階段，屬于天然藥物時代。

19世紀70年代到20世紀40年代可歸為無機合成農藥時代。1865年，巴黎綠，亞砷酸銅與乙酸銅形成的絡鹽）開始用于農業害蟲防治。1890年后，砷酸鈣、砷酸二鈉和砷酸鉛等相繼上市，用量日增。以后，亞砷酸、黃磷、硫酸亞鉈、碳酸鋇、磷化鋅等相繼用于滅鼠。此一期間，雖有少數有機化合物如福美雙、甘氟等分別用于殺蟲和滅鼠，但總體上仍以無機合成農藥占主導地位。這一階段的發展雖顯著超過天然藥物時代，但仍然不能適應農業和衛生的需求。

20世紀40年代以后，農藥的發展進入有機合成農藥時代。品種增加很快，類型多，效果好，對非靶動物比較安全。這類藥品的出現，迅速將無機農藥擠出市場。

這一階段初期開發的殺蟲劑基本上屬于神經藥劑，包括有機氯、有機磷和氨基甲酸酯三大系列，構成當時殺蟲劑的三大支柱。其中，有機氯殺蟲作用直到20世紀40年代才被陸續發現。滴滴涕滅虱的優良效果，對控制1944年那不勒斯班疹傷寒的流行，以及稍后通過滅蚊對控制瘧疾的流行均起了非常重要的作用。